Оксид діамінопіримідину — це синтетична похідна піримідину, яка використовується як сировина для догляду за волоссям, а не як фармацевтичний інгредієнт. У Європейському Союзі його використання в продуктах для волосся обмежено 1,5%. На цій сторінці наведено його ідентифікаційні дані, регуляторну позицію на кожному основному ринку, звіти опублікованих досліджень і запити щодопорошок діамінопіримідиноксиду.
Що таке діамінопіримідин оксид, а що ні
Оксид діамінопіримідину є однією речовиною з одним номером CAS, і його зазвичай плутають з іншою молекулою, назва якої містить ті самі слова.
Хімічна ідентифікація та номер CAS
Два ідентифікатори визначають, що це за матеріал: назва діамінопіримідин оксиду та CAS 74638-76-9. Закон ЄС про косметику перераховує речовину як під загальною, так і під систематичною назвою, і це значення, які покупець повинен порівняти з документами постачальника.
| Параметр | Значення | Джерело |
| Назва речовини | Діамінопіримідин оксид | Додаток III, запис 93 |
| Хімічна назва | 2,4-пірімідиндіамін, 3-оксид | Додаток III, запис 93 |
| Номер CAS | 74638-76-9 | Додаток III, запис 93 |
| Молекулярна формула | C4H6N4O | Специфікація Huilin |
| Молекулярна маса | 126,117 г/моль | Специфікація Huilin |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок | Специфікація Huilin |
| Чистота (ВЕРХ) | 99% мінімум | Специфікація Huilin |
| Температура плавлення | Від 240 до 245 градусів C (розклад.) | Специфікація Huilin |
Торгові назви та піролідиніловий аналог
У каталогах постачальників і в дослідженнях у списку джерел ця речовина, CAS 74638-76-9, міститься під назвою Kopexil; дві назви ідентифікують один матеріал. Справжню другу речовину легко прийняти за неї, тому щопирролидинилдиаминопиримидиноксидподіляє більшу частину своєї назви, будучи іншою молекулою.
| Ідентифікатор | Діамінопіримідин оксид | Піролідинілдіамінопіримідин оксид |
| Номер CAS | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Молекулярна маса | 126,117 г/моль | 195,22 г/моль |
Нормативні обмеження та статус за ринком
Тільки Європейський Союз публікує числове обмеження для цього матеріалу, і це число становить 1,5%.
-
Європейський Союз: пункт 93 Додатку III ЄС
Запис 93 Додатку ІІІ ЄС Регламенту (ЄС) № 1223/2009 містить назву діамінопіримідиноксиду, записує його номер CAS, обмежує його використання продуктами для волосся та встановлює максимальну концентрацію 1,5%. Він не розрізняє незалишуваний або змивний засіб, тому розробники повинні підтвердити, як цей запис стосується їхньої категорії. У комерційному плані це найкорисніший факт: як косметичний активний інгредієнт діамінопіримідин оксид у догляді за волоссям може потрапити на ринок ЄС у рамках існуючого входу, без шляху введення нових речовин.
-
Сполучені Штати: дозволено в косметиці, не є схваленим препаратом
У дослідженні 2024 року, наведеному нижче, зазначено, що FDA не схвалило діамінопіримідиноксид як ліки. У Сполучених Штатах те, чи є засіб для волосся ліками чи косметикою, залежить від твердження, а не від інгредієнта, а твердження про відновлення росту волосся відноситься до ліків. Формулювання претензії має бути узгоджено з консультантом бренду з регуляторних питань до підписання ілюстрації.
-
Інші ринки: що підтвердити
Цей огляд не виявив жодного порівнянного опублікованого числового обмеження для Канади, Японії, Кореї чи Китаю, тому покупці повинні отримати поточну позицію на місці. Категорії тверджень, а не лише ліміти концентрації, визначають, що може бути вказано на упаковці, тому перед маркуванням підтвердьте маршрут твердження разом із межею концентрації.
| Ринок | Обмеження або статус | Джерело |
| Європейський Союз | Позиція 93 Додатку III ЄС: продукти для волосся, максимум 1,5% | Регламент (ЄС) № 1223/2009 |
| США | Не схвалений як лікарський засіб; регулювання наркотиків, викликане заявами про відновлення росту волосся | структура FDA; Джалілзаде та ін., 2024 |
| Канада, Японія, Корея, Китай | У цьому огляді не визначено порівнянних чисельних обмежень | Підтвердьте в місцевому компетентному органі |
Що показали опубліковані дослідження, а де вони не згодні
Докази, наведені для цього матеріалу, походять із трьох видів досліджень, і вага, яку вони мають, неоднакова.
-
Механізми описані в літературі
Відгуки описують запропоновані механізми, а не один усталений шлях. Джалілзаде та його колеги резюмують попередні роботи, показуючи, що речовина пом’якшує волосяні фолікули та посилює розширення кровоносних судин, пригнічує перипілярний фіброз шляхом пригнічення активності лізилгідроксилази та подовжує фазу росту анагену через фолікулярні кератиноцити.
-
Дослідження людини: що було виміряно
Більше, опубліковане в Dermatologic Therapy у 2021 році, оцінило готову формулу з п’яти інгредієнтів, яка поєднує речовину з аргініном, SP94, піроктон-оламіном і мінералізуючою водою Vichy. Дослідники залучили 527 суб’єктів із легкою андрогенетичною алопецією, 357 з яких підлягали оцінці, і повідомили, що через три місяці застосування один раз на день випадіння волосся зменшилося у 89,0% суб’єктів, більше у жінок на 92,5%, ніж у чоловіків на 83,8%, із задоволеністю 7,9 з десяти та переносимістю, оціненою як добре до дуже добре у 98,6%.
-
Які обмеження застосовуються до цих результатів
Крім цих чисел належать три межі. Дослідження було відкритим без контрольної групи, тому очікувані ефекти не можна відокремити від ефекту продукту. Формула містить п'ять інгредієнтів, тому результат не можна пояснити лише цією речовиною. Декілька авторів заявили про надання консультацій або працю в компанії, що випускає готову продукцію. Другий набір даних, узагальнений у тій же літературі, порівнював 1,5% місцевий розчин із плацебо у 351 пацієнта та повідомляв про падіння телогенового волосся та зростання анагенного волосся в групі лікування, хоча ця цифра взята з вторинного підсумку, а не з оригінальної статті.
-
Порівняння миші на користь цього матеріалу
Широко цитоване дослідження на мишах у Bioimpacts (2024) порівнювало 5% водно-спиртовий розчин з міноксидилом у 27 мишей C57BL/6 протягом 28 днів. Автори повідомили про більшу вагу волосся, кількість фолікулів, відсоток анагену та загальний ріст волосся, ніж у групі міноксидилу, вищу експресію факторів росту HGF та VEGF та відсутність статистично значущих відмінностей у вазі печінки чи нирок або морфології тканин. Їхній висновок полягав у тому, що 5% розчин виявився ефективним стимулятором росту волосся.
-
Противага та прогалина доказів
Пізніша стаття тієї ж групи є противагою: раннє дослідження на щурах, проведене Орасаном та його колегами, виявило, що міноксидил трохи ефективніший, і автори стверджують, що варіації між дозуванням, формулою, моделлю та тривалістю є причиною стандартизованих клінічних випробувань. Подальше порівняння, яке вони узагальнили, протестувало 1% ніосомальний препарат проти 2% ніосомального міноксидилу протягом шести місяців у чоловіків з андрогенетичною алопецією та повідомило про більшу кількість зменшення випадіння волосся в першій групі, хоча концентрації не були відповідними.
-
Дослідження стабільності під пресом і проникнення через шкіру
Рукопис 2025 року, прийнятий Pharmaceutical Sciences, характеризував матеріал за допомогою ДСК, FTIR, UV-Vis і HPLC і зберігав 0,5%, 1% і 2% препарати протягом шести місяців при 4, 25 і 40 градусах C в умовах ICH. Автори повідомили про значення t90 від 39 до 50 місяців для цієї речовини проти 20 до 42 місяців для міноксидилу, з деградацією нульового порядку. Проникнення вимірювали за допомогою дифузійних клітин Франца на повну товщину шкіри миші, де вони повідомили про вищу швидкість проникнення, ніж міноксидил. Робота в пресі та in vitro на шкірі тварин.
-
Чому нормативний статус не є порівнянням безпеки
Міноксидил є дозволеним препаратом у Сполучених Штатах і Європейському Союзі; діамінопіримідин оксид не схвалений як лікарський засіб на жодному ринку. Обидва знаходяться в різних структурах з різними вимогами до доказів, тому їхні бази даних безпеки не можна прямо порівняти. Нічого тут не слід розглядати як порівняльний висновок щодо безпеки, і будь-яка оцінка безпеки повинна ґрунтуватися на пакеті токсикологічних даних покупця.
Примітки щодо рецептури та джерела для покупців
Для оксиду діамінопіримідину в складах для догляду за волоссям обов’язковим обмеженням для порошку оксиду діамінопіримідину є верхня межа ЄС, а не максимальна цифра в таблиці даних постачальника.
-
Рівні надбавок і стеля 1,5%.
У Європейському Союзі пункт 93 Додатку III встановлює 1,5% у продуктах для волосся як верхню межу готового до використання препарату, і це стосується будь-якого рекомендованого діапазону постачальника; робочі рівні порошку діамінопіримідиноксиду нижче цього залежать від основи, категорії претензії та решти активної системи. Виробники препаратів за межами ЄС все одно повинні підтверджувати свою позицію на місці, оскільки категорії тверджень так само, як і межі концентрації, регулюють те, що може бути вказано на упаковці.
-
Документи на партію та товарно-приймальну чек
Сама по собі цифра чистоти не є основою для покупки. Документи, які варто вимагати для кожної партії, це сертифікат аналізу, результат чистоти ВЕРХ, звіти про важкі метали та залишкові розчинники, результати мікробіологічного дослідження та паспорт безпеки відповідності партії. Оскільки піролідиніловий аналог і цей матеріал є білими кристалічними порошками, купленими для оксиду діамінопіримідину в догляді за волоссям, найшвидшим контролем є зіставлення трьох значень із сертифікатом: номер CAS, молекулярна маса та час утримування ВЕРХ. Постачальник, що продаєкосметична сировинатільки на аркуші специфікацій залишає цю перевірку покупцеві.
-
Зберігання, термін придатності та упаковка
Theпорошок діамінопіримідиноксидуслід зберігати при температурі від 15 до 25 градусів C у герметичному контейнері, захищеному від світла та вологи протягом зазначеного терміну придатності 24 місяці. Він поставляється у вигляді мішків з алюмінієвої фольги по 1 кг і бочок з волокна по 25 кг, мінімальне замовлення становить 1 кг і доступні зразки.
| Параметр | Типове значення | Основа |
| Чистота (ВЕРХ) | 99% мінімум | Специфікація Huilin |
| Розчинність у воді | 50 мг/мл | Специфікація Huilin |
| Стабільність pH | 3,0 до 8,0 | Специфікація Huilin |
| Термін зберігання | 24 місяці | Специфікація Huilin |
| Ліміт використання ЄС | 1,5% в продуктах для волосся | Додаток III, запис 93 |
| Упаковка | 1 кг мішка з алюмінієвої фольги; 25 кг волоконний барабан | Специфікація Huilin |
Часті запитання
З: Що таке діамінопіримідин оксид і який його номер CAS?
A: Оксид діамінопіримідину є синтетичною похідною піримідину, що постачається як сировина для догляду за волоссям. Номер CAS — 74638-76-9, а систематична назва — 2,4-піримідиндіамін, 3-оксид. Закон ЄС про косметику перелічує його в Додатку III, запис 93, обмеження 1,5% у продуктах для волосся. Це не схвалений препарат у Сполучених Штатах.
З: Це та сама речовина, яку постачальники перераховують під іншими торговими назвами?
A: Так. Каталоги постачальників і дослідження, наведені на цій сторінці, містять ту саму речовину, CAS 74638-76-9, під назвою Kopexil. Це один матеріал під двома назвами. Назва, яка повинна з’являтися в специфікації, сертифікаті аналізу та паспорті безпеки, – діамінопіримідин оксид.
Питання: це те саме, що піролідинілдіамінопіримідин оксид?
В: Ні. Це окремі молекули з окремими номерами CAS. Оксид діамінопіримідину — CAS 74638-76-9 з формулою C4H6N4O і молекулярною масою 126,117 г/моль. Оксид піролідинілдіамінопіримідину - CAS 55921-65-8 з формулою C8H13N5O і молекулярною масою 195,22 г/моль. Звірте номер CAS із сертифікатом аналізу під час надходження товару.
З: Яка максимально допустима концентрація в Європейському Союзі?
Відповідь: відповідно до пункту 93 Додатку III ЄС діамінопіримідин оксид є речовиною, до якої заборонено використовувати не більше 1,5% продуктів для волосся. Запис вказує на його сферу застосування як засоби для волосся та не розрізняє засоби, що залишаються чи змиваються. Розробники повинні підтвердити, як цей запис стосується їхньої конкретної категорії, перш ніж завершити формулювання.
З: Чи схвалено FDA діамінопіримідин оксид?
A: Ні. FDA не схвалило діамінопіримідин оксид як ліки. Його можна використовувати як косметичний інгредієнт, але готовий продукт, який стверджує, що відрощує волосся або лікує випадіння, регулюється як ліки, а не як косметика, і потребує схваленого застосування. Власники брендів повинні узгодити формулювання претензії зі своїм власним регуляторним консультантом до того, як оформлення буде підписано.
З: Чи погоджуються опубліковані дослідження щодо порівняння його з міноксидилом?
Відповідь: Ні. Дослідження на мишах у 2024 році показало більшу вагу волосся, кількість фолікулів і відсоток анагену при застосуванні 5% розчину, ніж при застосуванні міноксидилу, тоді як та ж дослідницька група зазначає, що попередні дослідження на щурах показали, що міноксидил трохи ефективніший, і стверджує, що все ще необхідні стандартизовані прямі клінічні випробування. Результати на тваринах не слід сприймати як результати на людях.
Для специфікацій, партійної документації або зразківпорошок діамінопіримідиноксидудля діамінопіримідиноксиду в проектах по догляду за волоссям,зверніться до нашої технічної команди.
Джерела
- Європейська комісія. Регламент (ЄС) № 1223/2009 про косметичну продукцію, Додаток III, запис 93 (діамінопіримідин оксид, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C та ін. Засіб проти випадіння волосся в лікуванні легкої андрогенної алопеції: результати великого міжнародного обсерваційного дослідження. Дерматологічна терапія. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: in vivo порівняльне дослідження росту волосся, факторів росту волосся та токсичності. Біологічний вплив. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: вивчення фізико-хімічних характеристик, стабільності при зберіганні та проникності шкіри. Фармацевтичні науки. У пресі.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf