Що таке артесунат?
Артезунат(вимовляється ar-TEE-sue-nate) – це ліки, які походять із рослини під назвою полин (Артемізія однорічна). Він належить до групи ліків, які називаються похідними артемізиніну, і є однією з найпотужніших видів зброї проти малярії - хвороби, яку спричинює крихітний паразит, який поширюється через укуси комарів.
Вчені створили артесунат, який буде кращим за оригінальний артемізинін. На відміну від артемізиніну, який важко засвоюється організмом, артезунат легко розчиняється у воді. Це означає, що лікарі можуть вводити його у вигляді ін’єкції безпосередньо у вену (в/м) або м’яз (в/м), завдяки чому він працює набагато швидше -, а це саме те, що вам потрібно, коли хтось дуже хворий на малярію.
Коли артесунат потрапляє у ваше тіло, він швидко перетворюється на свою активну форму, яка називається дигідроартемізинін (DHA). Потім DHA починає працювати, вбиваючи малярійних паразитів у ваших еритроцитах.
Для чого використовується артесунат?
У Artesunate є одна основна робота, яка щодня рятує життя:лікування важкої малярії.
Важка форма малярії виникає, коли малярійний паразит викликає серйозні проблеми в організмі, такі як недостатність органів, кома або утруднене дихання. Цей стан щороку вбиває сотні тисяч людей, особливо маленьких дітей в Африці та інших тропічних регіонах. Але artesunate це змінив.
У великому дослідженні під назвою SEAQUAMAT порівнювали артесунат зі старішим препаратом хініном. Результати були вражаючими: артесунат знизив ризик смерті від важкої форми малярії приблизно35%порівняно з хініном. Ось чому Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ) тепер рекомендує ін’єкційний артесунат як засіблікування-першої лінії важкої маляріїу дорослих, дітей, немовлят і вагітних жінок у всіх триместрах.
Але застосування артесунату не обмежується малярією. Вчені виявили, що артесунат також може мати інші цікаві властивості. Дослідження виявили, що артесунат виявляє активність проти певних типів ракових клітин, деяких вірусів і навіть має проти-діабетичний ефект. Однак вони все ще знаходяться на стадії дослідження - артесунат ще не схвалений для лікування цих захворювань. Його основним завданням залишається боротьба з малярією.
Артезунат доступний у кількох формах: внутрішньовенна (в/в) ін’єкція у важких випадках, внутрішньом’язова (в/м) ін’єкція, коли доступ до в/в утруднений, пероральні таблетки для подальшого-лікування та навіть ректальні супозиторії для екстреного застосування до того, як пацієнт зможе дістатися до лікарні.
Як працює Artesunate?
Щоб зрозуміти, як діє артесунат, вам потрібно трохи знати про малярійного паразита. Паразит живе всередині ваших еритроцитів і харчується гемоглобіном, білком, який переносить кисень. Гемоглобін містить залізо, а всередині цього заліза є щось, що називається гемом.
Коли артесунат потрапляє в еритроцити, заражені малярійним паразитом, він зустрічається з цим гемом. Вони реагують разом, утворюючи крихітні частинки, які називаютьсявільні радикали. Подумайте про вільні радикали як про крихітні вибухи - вони пошкоджують паразита зсередини, розбиваючи його на частини та дуже швидко вбиваючи.
Артесунат діє набагато швидше, ніж старі ліки від малярії. Насправді протягом перших 24 годин лікування артесунат може очистити більше 90% паразитів з вашої крові.
Ще одна перевага артесунату полягає в тому, що він вбиває паразитів на етапі їхнього життєвого циклу, коли вони розмножуються всередині ваших еритроцитів. Ось чому артесунат діє так швидко і чому він настільки ефективний для порятунку життів у важких випадках малярії.
Скільки доз артесунату дається?
- Тяжка малярія (ін'єкція):2,4 мг/кг через 0, 12 та 24 години, потім 1 раз на добу.
- Легка малярія (таблетки):Частина 3-денного курсу ACT (один або два рази на день).
- Екстрена ректальна:Разова доза (залежно від віку) перед тим, як потрапити в лікарню.
Яка різниця між артеметером і артесунатом?
Артеметер і артесунат є двоюрідними братами -, обидва походять з однієї рослини, і обидва є похідними артемізиніну. Але вони не однакові, і відмінності мають значення.
Хімічна різниця
- Основна відмінність полягає в тому, як вони зроблені. Артезунат є водо-розчинним, що означає, що він легко розчиняється у воді. Артеметер-розчинний у ліпідах, тобто він краще розчиняється в оліях і жирах.
- Це може здатися дрібницею, але це має великі наслідки для лікування.
Швидкість дії
- Оскільки артезунат є водо-розчинним, лікарі можуть вводити його безпосередньо у вену (в/в). Це миттєво потрапляє препарат у кров, що дуже швидко призводить до дуже високого рівня препарату в організмі.
- З іншого боку, артеметер зазвичай вводять у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції - у м’яз. Це означає, що препарат всмоктується повільніше.
Ефективність при важкій малярії
- Дослідження показали, щоІн'єкційний артесунат краще, ніж артеметер, для лікування важкої малярії. Дослідження, які порівнювали обидва, показали, що артезунат швидше очищав паразитів. Фактично, одне дослідження показало, що ймовірність досягнення 90% зменшення кількості паразитів протягом 24 годин була приблизно в п’ять разів вищою при застосуванні артесунату порівняно з артеметером.
- ВООЗ рекомендує артезунат як засіб першого вибору при важкій малярії. Артеметер все ще використовується в деяких ситуаціях, але головним чином, коли артесунат недоступний.
Форми та наявність
- Артезунат: внутрішньовенні ін’єкції, внутрішньом’язові ін’єкції, таблетки для прийому всередину, ректальні супозиторії
- Артеметр: внутрішньом’язові ін’єкції, пероральні таблетки (зазвичай у поєднанні з люмефантрином у вигляді коартема)
Підсумок
Якщо у пацієнта важка форма малярії, кращим вибором буде артесунат. Він працює швидше і, як було показано, рятує більше життів. Якщо артесунат недоступний, артеметер все одно набагато кращий за старий препарат хінін. Але по можливості лікарі вибирають артесунат для важких випадків.
Для лікування неускладненої малярії як артесунат, так і артеметер використовуються в комбінованій терапії - артесунат з амодіахіном або піронаридином, а артеметер з люмефантрином (Коартем). Обидва ефективні при легшій малярії.
Побічні дії артесуната
Артесунат, як правило, дуже безпечний, особливо якщо врахувати, що він рятує життя в небезпечних ситуаціях. Більшість побічних ефектів є легкими та зникають самі по собі.
Поширені побічні ефекти
- Нудота і блювання- У деяких людей нудить шлунок. Це частіше зустрічається з оральним артесунатом.
- Запаморочення або головний біль
- Біль у животі
- Втома і слабкість
Вплив на клітини крові
Найпоширенішим лабораторним виявленням артесунату є легке, тимчасове зниженняретикулоцити- це молоді еритроцити. Організм зазвичай швидко відновлює їх після закінчення лікування.
Деякі дослідження також відзначили невелике зниження гемоглобіну (білка в еритроцитах, який переносить кисень). Зазвичай це не є серйозним і проходить самостійно.
Серйозні побічні ефекти (рідко)
Артесунат рідко може викликати стан, який називаєтьсяпост-артезунатний відстрочений гемоліз (PADH). Це коли еритроцити руйнуються надто швидко, що відбувається приблизно через 1-4 тижні після лікування. Це частіше зустрічається у людей, які мали дуже велику кількість паразитів у крові. Лікарі спостерігають за пацієнтами на наявність ознак анемії після лікування.
Алергічні реакції
Алергічні реакції на артесунат рідкісні, але можливі. Ознаки включають висип, свербіж, набряк або проблеми з диханням. Якщо це сталося, негайно зверніться за медичною допомогою.
Безпека в особливих групах населення
- Вагітність: Артесунат для ін’єкцій безпечний і рекомендований при важкій малярії в усіх триместрах. Користь від порятунку життя матері значно перевищує будь-який потенційний ризик.
- діти: Артесунат безпечний і ефективний для дітей. Педіатричні дози базуються на масі тіла.
- Захворювання печінки або нирок: Artesunate все ще можна використовувати, але лікарі можуть спостерігати за вами більш ретельно.
Підсумок безпеки
Артесунат застосовувався мільйонам пацієнтів у всьому світі. При правильному застосуванні проти малярії його користь величезна - він рятує життя. Більшість людей переносять його дуже добре, і серйозні побічні ефекти виникають рідко.
Хто не повинен приймати Artesunate?
Дуже мало людей не можуть приймати артесунат. Однак є деякі важливі винятки.
Люди з відомою алергією
Якщо у вас коли-небудь була сильна алергічна реакція на артесунат або будь-який інший препарат артемізиніну (наприклад, артеметер або дигідроартемізинін), вам не слід приймати артесунат.
Перший триместр вагітності (при неускладненій малярії)
длянеускладнениймалярії в першому триместрі, ВООЗ рекомендує з обережністю застосовувати артесунат. Хоча ін’єкційний артесунат все ще використовується для важкої форми малярії під час вагітності, у більш легких випадках лікарі можуть розглянути альтернативні методи лікування.
Люди, які приймають певні ліки
Артесунат може взаємодіяти з деякими ліками. Завжди повідомляйте своєму лікарю про всі ліки, які ви приймаєте, включно з--безрецептурними ліками та добавками.
Коли Artesunate все ще використовується, незважаючи на занепокоєння?
дляважка малярія, майже нікому справді «не дозволено» приймати артесунат. Важка форма малярії є-небезпечною для життя. ВООЗ рекомендує артесунат при важкій малярії всім групам пацієнтів, включаючи вагітних жінок у всіх триместрах, немовлят, маленьких дітей і людей похилого віку. Коли альтернативою є смерть, артезунат майже завжди є правильним вибором.
Висновок
Артезунатє справді одним із найважливіших ліків нашого часу. Він змінив лікування важкої форми малярії, знизивши рівень смертності більш ніж на-третину порівняно зі старими препаратами. Він діє швидко, безпечний майже для всіх і може застосовуватися кількома способами - внутрішньовенно, внутрішньом’язово, перорально та навіть ректально -, що робить його корисним у лікарнях, клініках і навіть у віддалених селах.
Наука однозначна: артесунат рятує життя. ВООЗ рекомендує його як-засоби першої лінії лікування важкої малярії в усьому світі. А для дослідників і виробників високоякісний-порошок артесунату є основою для-рятівних ліків, які охоплюють мільйони людей щороку.
Незалежно від того, чи є ви медичним працівником, який лікує пацієнта з важкою формою малярії, дослідником, який вивчає нові способи використання цієї чудової сполуки, чи виробником основних ліків, артезунат — це препарат, якому можна довіряти.
Список літератури
Ця стаття призначена лише для інформаційних цілей і не є медичною порадою. Малярія – це невідкладна медична допомога. Завжди негайно звертайтеся за медичною допомогою, якщо підозрюєте малярію, і ніколи-не призначайте самолікування артесунатом без призначення лікаря.