Опис товару
Піколінат ванадіюявляє собою координаційний комплекс ванадію(IV) (ванадил-іон) з лігандом піколіновою кислотою. Ця сполука належить до класу інсуліно{1}}активаторів, які були ретельно вивчені на дивовижну здатність нормалізувати рівень глюкози в крові на моделях тварин із цукровим діабетом 1 та 2 типу[1].
Вперше ідентифікований у 1995 році як високоефективний протидіабетичний комплекс, біс(піколінато)оксованадій(IV) [VO(pic)₂] демонструє режим координації VO(N₂O₂), який довів свою особливу ефективність у лікуванні цукрового діабету.[3]. На відміну від неорганічних солей ванадію, піколінатний ліганд посилює ліпофільність комплексу, біодоступність і інсуліно-міметичний потенціал[1].
Окрім добре охарактеризованих антидіабетичних властивостей, піколінат ванадію привернув значний інтерес дослідників через його потенційну проти-пухлинну дію та унікальну взаємодію з біологічними системами, зокрема еритроцитами та білками плазми[2]. Його структура-залежний металокінетичний профіль-зв’язок між хімічною структурою, розподілом у тканинах і очищенням крові-робить його цінним інструментом для розуміння біологічних дій ванадію та розробки покращених терапевтичних засобів[1].
Фізичні та хімічні властивості
| Параметр | Специфікація / Значення | Примітки / Довід |
|---|---|---|
| Фізичний стан | Твердий | Кристалічний порошок |
| Колір | Синій | |
| Чистота (ВЕРХ) | Більше або дорівнює 98,0% | |
| Молекулярна формула | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Молекулярна маса | 311,14 г/моль | |
| Режим координації | VO(N₂O₂) | Іон ванадила, координований двома піколінатними лігандами |
| Розчинність у воді | Важкорозчинний | Потрібен ДМСО для базових розчинів |
| Розчинність у ДМСО | Розчинний | Рекомендовано для біологічних аналізів |
| GI Поглинання | Високий (прогнозований) | Прогноз in silico |
| BBB Permeant | Ні (передбачено) | Гематоенцефалічний-бар’єр непроникний |
| Журнал Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Прогнозована ліпофільність |
| Розчинність у воді (ESOL) | 0,118 мг/мл (розчинний) | Передбачив |
| P-глікопротеїновий субстрат | Так (передбачено) | |
| Інгібування ферменту CYP | Не-інгібітор основних ізоформ CYP (передбачувано) | |
| Проникнення через шкіру (Log Kp) | -6,83 см/с (прогнозовано) | |
| Оцінка біодоступності | 0,55 (прогнозовано) | Імовірність F > 10% у щурів |
| Умови зберігання | Кімнатна температура | Берегти від світла і вологи; стабільний протягом трьох років |
Механізм дії
Піколінат ванадію здійснює свою біологічну дію за допомогою багатьох взаємопов’язаних молекулярних механізмів, з його роллю якінсуліно-інсулінопідсилювачбудучи найбільш широко охарактеризованим.
1. Інсуліно{1}}міметична активність і нормалізація рівня глюкози
Встановлено, що іон ванадила (VO²⁺, +4 ступінь окислення ванадію) та його комплекси, зокрема біс(піколінато)оксованадій(IV),нормалізує рівень глюкози в крові у тварин з цукровим діабетом як 1, так і 2 типу [1]. Інсуліно{1}}міметична активність сполуки в основному вимірюється її здатністю пригнічувати вивільнення вільних жирних кислот із ізольованих адипоцитів щурів, оброблених епінефрином, виражається як IC50 (50% інгібіторна концентрація)[3]. Дослідження зв’язків структура-активність показали, що введення електроно{2}}акцепторних груп (наприклад, атомів галогену) або електроно-донорних груп (наприклад, метильних груп) у певних положеннях піколінатного кільця може підвищити-міметичну активність інсуліну, ніж вихідний комплекс VO(pic)₂[3].
2. Клітинне поглинання та видоутворення в еритроцитах
Коли комплекси ванадію(V) взаємодіють з еритроцитами, іон металу відновлюється в еритроцитах з утворенням EPR-активних комплексів ванадію(IV)O²⁺[2]. Для піколінатних систем ванадію(V)-піколінат і ванадат(V) ліганду незалежно перетинають мембрану еритроцитів черезAE1 (аніонообмінник 1) канали, процес, який інгібується DIDS (4,4'-діізотіоціаностільбен-2,2'-дисульфонова кислота)[2]. Потрапивши всередину, утворюється комплекс [V(IV)O(pic)₂(H₂O)], який згодом взаємодіє з білками, замінюючи екваторіальну молекулу води азотом імідазолу гістидину та тіолатом донорів бічного ланцюга цистеїну.[2]. Ці знахідки демонструють, що нестабільні комплекси у позаклітинному середовищі можуть стати стабільними видами всередині еритроцитів, при цьому метали та ліганди перетинають мембрани незалежно[2].
3. Металокінетичний профіль і зв’язок між структурою-активністю
Інсуліноміметична активність ванаділ-піколінатних комплексів тісно корелює з їхніми металокінетичними параметрами, у тому числіплоща під кривою концентрації, середній час перебування, загальний кліренс та об’єм розподілу в стабільному-стані [1]. Концентрації ванаділу в крові залишаються вищими та довшими для комплексів із електроно{1}}віднімаючими або донорними групами через повільніші швидкості виведення, що свідчить про те, щовисока експозиція та тривалий час перебування посилюють нормоглікемічні ефектиу хворих на діабет тварин[1]. Значення IC50 достатньо корелюють із цими металокінетичними параметрами, встановлюючи, що in vitro інсуліноміметична активність, металокінетичний характер та протидіабетична дія in vivo тісно пов’язані з хімічною структурою[1].
4. Проти-пухлинний потенціал
Окрім досліджень діабету, комплекси ванадію вивчалися якпотенційні проти-пухлинні агенти [2]. Взаємодія різновидів ванадію з клітинними компонентами, включаючи білки та ДНК, може сприяти їхнім анти-проліферативним ефектам, хоча точні механізми ще досліджуються.
Основні переваги та переваги
- Клінічно значуща активність-інсуліну:Виявляє потужні інсуліно-міметичні ефекти, нормалізуючи рівень глюкози в крові на моделях тварин із цукровим діабетом 1 та 2 типу[1]. Комплекс VO(pic)₂ з режимом координації VO(N₂O₂) демонструє високоефективну та довготривалу-дію[3].
- Добре-охарактеризований металокінетичний профіль:Великі дослідження з використанням методів BCM-ESR (моніторингу кровообігу-електронного спінового резонансу) з’ясували зв’язок між хімічною структурою, розподілом у тканинах і очищенням крові[1]. Металокінетичні параметри тісно корелюють з активністю in vitro та in vivo[3].
- Доступні дані про -відношення активності (SAR):Дослідження зв’язку -структура-діяльність виявили модифікації, які підвищують активність. Введення атомів галогену в 4-5 положення піколінової кислоти посилює інсуліноміметичну активність і знижує швидкість кліренсу. Рейтинг активності: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Багато-механічна біологічна активність:Діє через шляхи-міметики інсуліну, поглинання клітинами через канали AE1 і взаємодію з білками[2]. Виявляє як антидіабетичні, так і потенційні проти-пухлинні властивості[2].
- Висока чистота та відтворюваність:Пропонується з чистотою більше або рівною 98% з вичерпними аналітичними даними. Послідовність від-до-серії забезпечує відтворювані експериментальні результати.
- Сприятливі прогнозовані властивості ADME:Прогнози in silico вказують на високе поглинання GI, відсутність проникнення BBB та відповідний профіль розчинності для біологічних досліджень. Не-інгібітор основних ферментів CYP свідчить про низький ризик лікарської взаємодії.
Основні програми
| Дослідницьке поле | Приклади застосування | Механізм / Обґрунт |
|---|---|---|
| Дослідження діабету (тип 1) | STZ-індуковані діабетичні моделі щурів; дослідження інсулінозалежного цукрового діабету (ІЗЦД). | Нормалізує рівень глюкози в крові; підвищує чутливість до інсуліну; зменшує виділення вільних жирних кислот[1] |
| Дослідження діабету (тип 2) | моделі мишей KK-Ay; дослідження не-інсулінне-цукрового діабету (NIDDM). | Покращує інсулінорезистентність; довгостроковий-контроль рівня глюкози в крові[3][4] |
| Дослідження клітинного механізму | аналізи вивільнення вільних жирних кислот адипоцитів; поглинання та видоутворення еритроцитів | Вимірює інсуліно{0}}міметичну активність (IC₅₀); з'ясовує мембранний транспорт і внутрішньоклітинну трансформацію[1][2][3] |
| Фармакокінетичні дослідження | металокінетичний аналіз BCM-ESR; дослідження розподілу тканин | Моніторинг видів ванадилу-в реальному часі; кореляція структури з очищенням і часом перебування[1] |
| Проти{0}}дослідження пухлин | Дослідження лінії ракових клітин; дослідження потенційних хіміотерапевтичних засобів | Механічні дослідження анти-проліферативних ефектів[2] |
| Дослідження структури-зв’язку діяльності (SAR). | Розробка галоген{0}}заміщеного аналога піколінату; координаційна хімія | Ідентифікація оптимальних інсуліно{0}}міметичних структур; зв'язок між хімічною модифікацією та біологічною активністю[3] |
Довідка про рецептуру та обробку
- Рекомендації щодо розчинності:Піколінат ванадію розчинний у ДМСО та помірно розчинний у воді. Для біологічних аналізів приготуйте вихідні розчини в ДМСО (зазвичай 10-50 мМ) і розведіть у культуральному середовищі або буфері, підтримуючи кінцеву концентрацію ДМСО нижче 0,1%.
- Типові дослідницькі концентрації:
Дослідження адипоцитів in vitro: значення IC5₀ варіюються від низьких мікромолярних до суб{0}}мілімолярних залежно від заміни ліганду[3].
Дослідження на тваринах in vivo: режими дозування, встановлені на щурах STZ і мишах KK-Ay шляхом внутрішньоочеревинної ін’єкції або перорального введення[3][4].
- Зберігання розчинів:По можливості готуйте свіжі розчини. Для базових розчинів у ДМСО розведіть аликвоти та зберігайте при -20° у захищеному від світла місці. Уникайте повторних циклів заморожування-розморожування.
- Запобіжні заходи при поводженні:Використовувати з достатньою вентиляцією. Одягайте відповідні засоби індивідуального захисту (рукавички, захисні окуляри). Зверніться до Паспорту безпеки (SDS) для повної інформації щодо поводження та надзвичайних ситуацій.Тільки для дослідницького використання. Не для споживання людиною чи клінічного використання.
- Розгляд формулювання:Для досліджень перорального введення піколінат ванадію можна приготувати у відповідних середовищах (наприклад, фізіологічному розчині, карбоксиметилцелюлозі) на основі встановлених протоколів.[3][4].
Часті запитання (FAQ)
З: Які продукти містять ванадій і хром у природі?
Відповідь: У дослідницькому контексті ванадій міститься в слідових кількостях у таких продуктах, як гриби, молюски, чорний перець, петрушка та кріп. Хром міститься в брокколі, виноградному соку, цільному зерні та м’ясі. Однак концентрації мінімальні, і дослідження добавок зазвичай використовують синтетичні сполуки, такі як піколінат ванадію.
З: Які дози ванадію використовувалися в дослідженнях на людях?
A: У клінічних дослідженнях на людях, які досліджували вплив ванадію на метаболізм глюкози, зазвичай використовували фармакологічні дози від 25 до 100 мг елементарного ванадію на день (у вигляді солі ванадію) протягом шести тижнів. Ці дози значно перевищують розрахункову харчову потребу людини (приблизно 10 мкг/день) і вважаються радше фармакологічними, ніж поживними.
З: Як піколінат ванадію має інсуліно-міметичний ефект?
Відповідь: піколінат ванадію діє за допомогою кількох механізмів: він пригнічує вивільнення вільних жирних кислот з адипоцитів, активує шляхи передачі інсуліну та покращує поглинання глюкози клітинами. Комплекс із режимом координації VO(N₂O₂) виявляє високоефективну інсуліно-міметичну активність. Після поглинання види ванадію взаємодіють з клітинними компонентами та можуть утворювати стабільні комплекси всередині еритроцитів.
Питання: чи має піколінат ванадію потенційне застосування за межами досліджень діабету?
A: Так. Окрім добре охарактеризованих протидіабетичних властивостей, комплекси ванадію, включаючи похідні піколінату, вивчалися як потенційні протипухлинні агенти. Дослідження показують, що вони можуть пригнічувати проліферацію ракових клітин через механізми, що включають окислювальний стрес, індукцію апоптозу та втручання в клітинні сигнальні шляхи.
Представлення компанії
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. є провідним постачальником преміальних рослинних екстрактів для здоров’я. Ми постачаємо екстракти трав, стандартизовані екстракти та фруктові/овочеві порошки. Віддані якості та інноваціям, ми обслуговуємо клієнтів у всьому світі в галузі дієтичних добавок, продуктів харчування та косметики, покращуючи здоров’я людини.Натисніть тут, щоб дізнатися більше.
Сервіс OME
Упаковка та доставка
Атестація
Спосіб оплати
Як з нами зв'язатися?
Якщо вам потрібен цей продукт, зв’яжіться з нами за адресоюella.zhang@huilinbio-tech.com.
Список літератури
- Ясуї, Х., Тамура, А., Такіно, Т., і Сакурай, Х. (2002). Структурно-залежна металокінетика антидіабетичних ванадил-піколінатних комплексів у щурів: дослідження структури розчину, інсуліноміметичної активності та металокінетики.Журнал неорганічної біохімії, 91(1), 327-338.
- Санна, Д., Паломба, Дж., Гаррібба, Е., Бугліо, П., і Перді, Ф. (2019). Взаємодія комплексів ванадію з еритроцитами.Інформаційна система інституційних досліджень CNR.
- Сакурай, Х., Ясуі, Х. (2003). Взаємозв’язок структура–активність інсуліноміметичних ванадил–піколінатних комплексів з огляду на їх клінічне застосування.Журнал мікроелементів в експериментальній медицині, 16, 269–280.
- Ясуї, Х. (1997). Дослідження пероральних антидіабетичних комплексів ванадію з низькою токсичністю та тривалою -дією.Японське товариство сприяння науковим грантам-на-допомогу науковим дослідженням, Грант №. 08457622.
- Yatirajam, V. та ін. (1979). Спектрофотометричне визначення ванадію після екстракції у вигляді піколінату ванадію (III).Таланта, 26 (3), 189-193. PMID: 18962377.
Відмова від відповідальності: Ця інформація про продукт призначена для-для-бізнесу (B2B) використання кваліфікованими дослідниками та установами. Твердження, що містяться в цьому документі, ґрунтуються на поточній науковій літературі та документації постачальників і надаються лише для інформаційних цілей.Цей продукт призначений лише для дослідницького використання. Не для споживання людиною, діагностичного чи терапевтичного застосування.Покупець несе виключну відповідальність за забезпечення дотримання всіх застосовних місцевих, національних і міжнародних норм щодо дослідницького використання. Специфікації можуть бути змінені без попередження; завжди запитуйте останній сертифікат аналізу перед розміщенням замовлення.
Популярні Мітки: Піколінат ванадію порошок, Китай, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, чистий, натуральний, якісний, в наявності, продається
