Кетоконазол порошок

Кетоконазол – це синтетична похідна імідазолу з широким-спектром протигрибкової дії. Вперше він був представлений як пероральний протигрибковий засіб на початку 1980-х років, а пізніше був розроблений як місцевий препарат для лікування різних захворювань шкіри. Про широкий-спектр дії кетоконазолу повідомлялося на початку 1980-х років. У той час як пероральний кетоконазол значною мірою вийшов із застосування через проблеми безпеки, включаючи гепатотоксичність, ендокринну дисрегуляцію та взаємодію з лікарськими засобами,Місцеве застосування кетоконазолу доведено як безпечне та ефективне лікування поверхневих грибкових інфекцій ^[1].

У косметиці кетоконазол високо цінується за його багатофункціональні властивості. Він є клінічно ефективним для лікування станів, пов’язаних із Malassezia-, таких як себорейний дерматит (SD) і лишай (Pytyriasis versicolor, PV) із заявленою ефективністю 63–90% і 71–89% відповідно^[1]. Крім протигрибкової дії, кетоконазол демонструє низку допоміжних властивостей, які роблять його унікальним для косметичних застосувань, у тому числіантибактеріальну, проти-запальну, себостатичну (зменшує-шкірне сало) та антипроліферативну дію.

Огляд безпеки:

• Актуальна безпека:Кетоконазол для місцевого застосування загалом безпечний для дерматологічного застосування. Систематичний огляд 40 досліджень за участю 4566 пацієнтів прийшов до висновку, що КТЗ для місцевого застосування демонструє високу клінічну ефективність при станах, пов’язаних із Malassezia-, і хоча може виникнути алергічний контактний дерматит, він добре-переноситься^[1].
• Регуляторний статус:Кетоконазол для місцевого застосування схвалено -FDA для лікування себорейного дерматиту, лишаю, шкірного кандидозу та дерматофітних інфекцій.
• Протипоказання:Пероральний кетоконазол протипоказаний через ризик гепатотоксичності; місцеве застосування вважається безпечним і є єдиним схваленим шляхом для косметичних застосувань.

Кетоконазол впливає на шкіру завдяки численним відмінним, але взаємодоповнюючим механізмам, що робить його унікальним універсальним інгредієнтом для косметичних рецептур.

1. Протигрибкова активність – інгібування біосинтезу ергостеролу

Кетоконазол проявляє свою основну протигрибкову дію шляхом інгібування ферментів, залежних від цитохрому Р450 грибків, зокрема ланостеролу 14- -деметилази (CYP51), ключового ферменту в шляху біосинтезу ергостеролу. Ергостерин є важливим структурним компонентом клітинних мембран грибів. Інгібування цього ферменту порушує цілісність клітинної мембрани, що призводить до підвищення проникності мембрани, витоку клітинного вмісту та, зрештою, пригнічення росту грибів. Цей механізм особливо ефективний проти видів Malassezia, дріжджових грибів, що викликають лупу, себорейний дерматит і лишай.^[1].

2. Протизапальна активність

Окрім протигрибкової дії, кетоконазол має прямі протизапальні-властивості. Дослідження 2012 року, опубліковане вЖурнал слідчої дерматологіїпродемонстрували, що кетоконазол діє як активатор AhR-Nrf2 у культивованих кератиноцитах людини, залучаючи арил-вуглеводневий рецептор (AhR) для активації окислювально-відновної системи Nrf2, яка сильно знижує цитокін-індукований (AhR-незалежний) або PAH-індукований (AhR-залежний) окислювальний стрес^[2]. Конфокальний мікроскопічний аналіз показав, що KCZ індукує ядерну транслокацію AhR, що призводить до посилення експресії мРНК CYP1A1 і білка, і активно вмикає ядерну транслокацію Nrf2 і експресію хіноноксидоредуктази 1^[2].

Крім того, дослідження 2006 року вБіохімічна фармакологіяпоказали, що кетоконазол пригнічує TNF- -індуковану секрецію CCL27, CCL2 і CCL5 та експресію мРНК у кератиноцитах людини паралельно з пригніченням активності NF-κB, тоді як флуконазол був неефективним^[3]. Ці механізми сприяють зменшенню еритеми, лущення та свербіння, пов’язаних із себорейним дерматитом та іншими запальними захворюваннями шкіри голови.

3. Себостатична (-зниження шкірного сала) активність

Кетоконазол продемонстрував властивості-зменшувати виділення шкірного сала. Дослідження De Pedrini et al. (1988) виявили статистично значуще зниження швидкості вироблення шкірного сала у пацієнтів, які отримували одноразову щоденну пероральну дозу кетоконазолу, що свідчить про те, що препарат можна запропонувати як корисну альтернативу при лікуванні акне та себореї.^[4]. Це себостатичний ефект у поєднанні зі здатністю кетоконазолу пригнічуватиP. acnesліпазна активність, додатково підтримує його ефективність у складах для -шкіри, схильної до вугрів.

4. Стимуляція росту волосся

Кетоконазол став перспективним засобом лікування андрогенної алопеції (AGA). Систематичний огляд Fields et al. (2020) оцінили місцеве застосування кетоконазолу для лікування AGA. Дослідження на мишах продемонстрували значне збільшення середнього співвідношення відростання волосся до оголеної ділянки в групах лікування кетоконазолом порівняно з контрольною групою. Дослідження на людях повідомили про збільшення діаметра стрижня волосся після застосування кетоконазолу, а одне дослідження повідомило про значне збільшення волосяного індексу (відсоток фази анагену × діаметр) після лікування. Дослідження також продемонстрували клінічне покращення AGA на основі фотографічної та суб’єктивної оцінки. Місцеве застосування кетоконазолу є перспективним допоміжним або альтернативним методом лікування AGA^[5].

Переваги та функціональні переваги

1. Здоров’я шкіри голови та ефективність проти-лупи

Кетоконазол є золотим-стандартом активного інгредієнта для препаратів проти-лупи та-себорейного дерматиту. Систематичний огляд 40 досліджень за участю 4566 пацієнтів прийшов до висновку, що місцеве застосування КТЗ демонструє високу клінічну ефективність при захворюваннях, пов’язаних із Malassezia-, такими як себорейний дерматит (СД) і лишай (ПВ) із заявленою ефективністю 63–90% і 71–89% відповідно^[1]. Багатоцентрове рандомізоване дослідження (2002) порівнювало 2% шампунь кетоконазолу з 1% шампунем піритіону цинку за участю 343 осіб із важкою лупою або себорейним дерматитом. Результати показали, що KET 2% покращив загальну оцінку тяжкості лупи на 73% порівняно з 67% для ZPT 1% на 4-му тижні (p <0,02), а частота рецидивів була значно нижчою після лікування KET 2%, ніж після лікування ZPT 1% (p=0.004).^[6]. Ця виняткова ефективність у поєднанні з мінімальними побічними ефектами робить кетоконазол високоефективним і добре{1}}переносимим інгредієнтом засобів для догляду за шкірою голови.

2. Контроль виділення шкірного сала та лікування прищів

Завдяки своїй себостатичній активності кетоконазол допомагає регулювати надмірне вироблення шкірного сала, що робить його цінним для жирної шкіри та складів, схильних-до прищів. У пацієнтів, які застосовували кетоконазол, спостерігалося статистично значуще зниження швидкості вироблення шкірного сала, що свідчить про його корисність для лікування акне та себореї.^[4]. Крім того, кетоконазол виявляє антибактеріальні властивості, які ще більше підтримують його застосування в композиціях для -шкіри, схильної до вугрів.

3. Проти-запальну та заспокійливу дію

Завдяки активації шляху AhR-Nrf2 кетоконазол безпосередньо зменшує запалення, еритему та свербіж, пов’язані з себорейним дерматитом та іншими запальними захворюваннями шкіри голови. Дослідження показали, що кетоконазол ефективно інгібує TNF- - і BaP-активні окислювальні види (ROS) і продукування IL-8 у культивованих кератиноцитах людини^[2]. Крім того, кетоконазол пригнічує TNF- -індуковане вироблення хемокінів через інгібування NF-κB, що додатково сприяє його проти-запальній дії ^[3].

.4. Стимулювання росту волосся

Систематичний огляд підтвердив, що дослідження на людях повідомили про збільшення діаметра стрижня волосся після застосування кетоконазолу, причому місцеве застосування кетоконазолу було визначено як багатообіцяючу додаткову або альтернативну терапію андрогенної алопеції (AGA).^[5]. У складі засобів для догляду за волоссям (шампуні, сироватки для шкіри голови, незмивні засоби) кетоконазол може підтримувати густоту волосся та покращувати співвідношення анаген-до-телогену. Дослідження на мишах продемонстрували значне збільшення коефіцієнта відростання волосся порівняно з контролем ^[5].

1. Склади для догляду за шкірою голови

2. Склади для догляду за шкірою

3. Склади для росту волосся

4. Рекомендації щодо рецептури

• Рекомендоване застосування:0,5%–2,0% у готових косметичних рецептах. Для шампунів і ополіскувачів стандартним є 1–2%. Для -незалишуваних застосувань (сироватки, креми) рекомендуються нижчі концентрації (0,5–1%).
• Розчинність:Кетоконазол практично нерозчинний у воді, але розчинний в етанолі, пропіленгліколі та кислих середовищах. Для водних композицій попередньо- розчиніть у відповідній системі співрозчинників (наприклад, суміші етанолу/пропіленгліколю) або додайте при кислому рН (4,0–6,0), щоб підвищити розчинність.
• Обробка:Додайте під час фази емульгування або змішування при температурах нижче 60 градусів. Для шампунів вводити у фазу поверхнево-активної речовини з підігрівом.
• Стабільність pH:Оптимальна стабільність при pH 4,0–6,0. Уникайте сильно лужних умов (рН > 7,5), які можуть погіршити дію активної речовини.
• Сумісність:Сумісний з більшістю аніонних, неіоногенних і амфотерних поверхнево-активних речовин, які використовуються в шампунях. Уникайте сильних окислювачів. Синергічні комбінації з піритіоном цинку, піроктоноламіном або саліциловою кислотою є поширеними у складах проти-лупи.
• Регуляторні міркування:Кетоконазол для місцевого застосування схвалено -FDA для певних показань. Для косметичного використання переконайтесь у дотриманні місцевих норм щодо максимально дозволеної кількості

Готові додати порошок кетоконазолу в свій наступний засіб для догляду за шкірою голови, проти-вугрової висипки чи для росту волосся?

Зв'яжіться з нами сьогодні, щоб:

• Сертифікат аналізу (COA) і Паспорт безпеки матеріалу (MSDS)
• Індивідуальні варіанти упаковки
• Безкоштовні зразки для тестування

Будь ласка, зв'яжіться з нами за адресоюella.zhang@huilinbio-tech.com.

Список літератури

[1]Чой, Ф.Д., Юхас, М.Л.В., Месінковська, Н.А. (2019).Актуальний кетоконазол: систематичний огляд поточних дерматологічних застосувань і майбутні розробки. Журнал дерматологічного лікування, 30 (8), 760–771.

[2] Цудзі Г., Такахара М., Учі Х. та ін. (2012). *Ідентифікація кетоконазолу як активатора AhR-Nrf2 у культивованих кератиноцитах людини: основа його проти-запальної дії*. Журнал слідчої дерматології, 132 (1), 59–68.

[3]Канда, Н. та Ватанабе, С. (2006). *Пригнічувальна дія антимікотиків на продукцію CCL27, CCL2 і CCL5, - -спричинену фактором некрозу пухлини, у кератиноцитах людини*. Біохімічна фармакологія, 72 (4), 463–473.

[4]Де Педріні, П., Рапісарда, Р., і Спано, Г. (1988).Вплив кетоконазолу на секрецію шкірного сала у хворих на акне та себорею. Міжнародний журнал тканинних реакцій, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Філдс Дж. Р., Вону П. М., Монір Р. Л. та Шох Дж. Дж. (2020).Місцеве застосування кетоконазолу для лікування андрогенної алопеції: систематичний огляд. Дерматологічна терапія, 33 (1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C. та ін. (2002).Багатоцентрове рандомізоване дослідження шампунів з 2% кетоконазолом і 1% піритіону цинку при сильній лупі та себорейному дерматиті. Фармакологія шкіри та прикладна фізіологія шкіри, 15 (6), 434–441.

Популярні Мітки: кетоконазол порошок, Китай, постачальники, виробники, фабрика, опт, купити, ціна, оптом, чистий, натуральний, якісний, в наявності, продається